本书共十四章，内容包括药物的化学结构与药理活性、药物的化学结构与体内代谢、药物的化学结构与稳定性、先导化合物的发现与结构修饰、解热镇痛药与非甾体抗炎药、中枢神经系统药物、外周神经系统药物、心血管系统药物等。